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中国大学MOOC药物化学-2024年作业答案

药物化学-2024年

学校: 九八五题库

学校: 超星学习通

题目如下：

1. 1. 奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物，主要是在地西泮的结构上发生了哪种代谢变化（ ）

A. 3位羟基化

B. 1位去甲基

C. 1位去甲基，2位羟基化

D. 1位去甲基，3位羟基化

答案: 1位去甲基，3位羟基化

2. 2. 地西泮体内代谢1,2位酰胺键容易水解失活，基于此，进一步对其进行结构改造得到一系列药物，不仅提高了其代谢稳定性，而且增加了与受体的亲和力，下列药物中为其代表的是

A. 苯巴比妥

B. 三唑仑

C. 氟地西泮

D. 硝西泮

答案: 三唑仑

3. 3. 下列药物中，属于前体药物的是（ ）

A. 地西泮

B. 奥沙西泮

C. 美沙唑仑

D. 氟西泮

答案: 美沙唑仑

4. 4. 苯二氮卓类药物占据苯二氮卓GABAA受体时，形成的通道大分子复合物是（ ）

A. 苯二氮卓-Ca+通道大分子复合物

B. 苯二氮卓-Na+通道大分子复合物

C. 苯二氮卓-K+通道大分子复合物

D. 苯二氮卓-Cl-通道大分子复合物

答案: 苯二氮卓-Cl-通道大分子复合物

5. 5. 佐匹克隆属于（ ）

A. 苯二氮卓类GABAΑ受体激动剂

B. 非苯二氮卓类GABAΑ受体激动剂

C. 苯二氮卓类GABAB受体激动剂

D. 苯二氮卓类BZ2受体激动剂

答案: 非苯二氮卓类GABAΑ受体激动剂

6. 6. 在胃中水解主要为4,5位开环，到肠道又闭环成原药的是

A. 马普替林

B. 丁螺环酮

C. 硝西泮

D. 氯普噻吨

答案: 硝西泮

7. 7. 以下哪些叙述与艾司唑仑相符（ ）

A. 临床用于焦虑、失眠、紧张及癫痫大、小发作

B. 为苯二氮卓类药物

C. 为乙内酰脲类药物

D. 结构中有1，2，4-三唑环

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8. 8. 下列哪些药物具有苯并二氮卓母核（ ）

A. 艾司唑仑

B. 硝西泮

C. 卡马西平

D. 雷美替胺

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9. 9. 雷美替胺具有下列哪些特点( )

A. 为褪黑素受体激动剂

B. 母核中含有吲哚结构

C. 是以褪黑素为先导物经过合理药物设计得到的镇静催眠药

D. 脂溶性比褪黑素更高，因此生物利用度增加

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10. 1. 苯妥英的基本结构是（）

A. 乙内酰脲

B. 环丙二酰脲

C. 恶唑烷酮类

D. 丁二酰亚胺类

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11. 2. 卡马西平的结构类型是（）。

A. 二苯二氮卓类

B. 二苯并氮杂卓类

C. 吩噻嗪类

D. 苯并二氮卓类

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12. 3. 卤加比在发挥抗癫痫作用时可以看做是以下哪种物质的前药（）。

A. γ-氨基丁酸

B. 二苯甲酮衍生物

C. 对氯苯甲酸

D. 2-羟基-5-氟苯甲酸

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13. 4. 下列哪一个药物不是前药（）。

A.

B.

C.

D.

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14. 5. 从药物的解离度和解离常数判断下列哪个药物显效最快（）。

A. 异戊巴比妥pka7.9（未解离率75%）

B. 海索比妥pka8.4（未解离率90%）

C. 苯巴比妥酸pka3.75（未解离率0.022%）

D. 苯巴比妥pka7.4（未解离率50%）

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15. 6. 下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（ ）

A.

B.

C.

D.

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16. 7. 苯巴比妥钠注射剂制成粉针剂应用的原因是（）。

A. 苯巴比妥钠不溶于水

B. 运输方便

C. 水溶液不稳定，放置时易发生水解反应

D. pH降低，水解加快

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17. 8. 关于苯妥英的描述，正确的是（）。

A. 呈弱碱性

B. 基本结构是乙内酰脲

C. 具有饱和代谢动力学的特点

D. 可治疗强心苷中毒引起的心律失常

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18. 9. 抗癫痫药物的主要结构类型包括（）。

A. 巴比妥类

B. 乙内酰脲类

C. 丁酰苯类

D. 吡咯酮类

E. 丁二酰亚胺类

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19. 10. 巴比妥类药物镇静和抗癫痫作用的强度和起效的快慢主要受下列哪些因素的影响（）。

A. 药物的立体结构

B. 药物的酸性解离常数pKa

C. 水中溶解度

D. 药物的脂水分配系数

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20. 11. 对于巴比妥类药物来说，当5位上取代基的碳原子总数越来越大时，其脂水分配系数增大，更易透过血脑屏障，镇静催眠作用增强。

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21. 12. 5位无取代的巴比妥酸有较强的酸性，因此没有活性，但当5位取代一个苯基时，酸性下降，分子型增加，可透过血脑屏障发挥镇静催眠作用。

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22. 13. 卡马西平的毒性低于奥卡西平的主要原因是卡马西平可以发生10，11-环氧化物，且该代谢物活性强，毒性低。

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23. 1. 下列药物属于前药的是（）。

A. 奋乃静

B. 癸氟奋乃静

C. 阿米替林

D. 卡马西平

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24. 2. 奋乃静在空气中或日光下放置渐变红色，分子中不稳定的结构部分为（ ）。

A. 羟基

B. B.哌嗪环

C. 侧链部分

D. 吩噻嗪环

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25. 3. 当吩噻嗪10位氮原子到侧链氮原子的距离为（ ）个碳原子时，活性最强。

A. 1

B. 2

C. 3

D. 4

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26. 4. 下列属于苯甲酰胺类抗精神病药物的是（ ）。

A. 氯氮平

B. 舒必利

C. 奋乃静

D. 氟哌啶醇

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27. 5. 按化学结构分类，抗精神病药物主要有（ ）、（ ）、丁酰苯类、苯二氮卓类及其衍生物和苯甲酰胺类等。

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28. 6. 在氯普噻吨的顺反异构体中，（ ）式的抗精神病活性大更强。

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29. 7. 氯氮平选择性抑制多巴胺神经，特异性的作用于中脑皮质的多巴胺神经元，因而较少产生（ ）副作用，基本不发生迟发性运动障碍。

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30. 8. 将吩噻嗪类的噻嗪环扩环形成七元的二氮卓环，得到的非经典的抗精神病药物是（ ）。

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31. 9. 将利坦色林与氟哌啶醇的结构采用拼合原理，得到新型抗精神病药物（ ）。

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32. 10. 氟哌啶醇在体内的主要代谢方式为（ ）。

A. 酮的还原

B. 哌啶脱烷基

C. 脱羟基

D. 哌啶环开环

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33. 11. 抗精神病药物的结构类型包括（）。

A. 吩噻嗪类

B. 硫杂蒽类

C. 丁酰苯类

D. 苯甲酰胺类

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34. 1. 具有重要解毒作用的Ⅱ相代谢反应的是（）。

A. 氧化反应

B. 水解反应

C. 甲基化结合

D. 谷胱甘肽结合

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35. 2. 药物代谢的最主要的器官是（）。

A. 心脏

B. 肝脏

C. 肾脏

D. 肺脏

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36. 3. 下列哪个反应归属于Ⅱ相代谢反应（）。

A. 乙酰化反应

B. 氧化反应

C. 还原反应

D. 水解反应

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37. 4. 下列哪个反应归属于Ⅰ相代谢反应（）。

A. 甲基化反应

B. 乙酰化反应

C. 还原反应

D. 硫酸结合

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38. 5. 布洛芬体内代谢的主要途径是（）。

A. 氧化

B. 还原

C. 水解

D. 脱羧

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39. 6. b-受体阻滞剂普萘洛尔在体内经代谢后生成的羟基化合物为（）。

A.

B.

C.

D.

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40. 7. 口服药物一般先经胃肠道和肝脏代谢后再进入血液，该过程被称之为（ ）。

A. 氧化代谢

B. 首过代谢

C. I相代谢

D. II相代谢

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41. 8. 下列关于药物进入体内发生代谢后其代谢产物的描述，正确的是（ ）。

A. 代谢物的活性均增加

B. 代谢物可能毒副作用增加

C. 代谢物的活性均降低

D. 代谢物的极性均增大

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42. 9. 芳环上发生氧化代谢反应，下列哪些描述是正确的（）。

A. 一般发生在电子云密度较高的位置上

B. 芳环上供电子取代基的邻位或者对位

C. 吸电子取代基有利于反应进行

D. 发生在立体位阻较小的位置

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43. 10. 下列哪些叙述是正确的（）。

A. 通常药物经代谢后极性增加

B. 通常药物经代谢后极性降低

C. 大多数药物经代谢后活性降低

D. 药物代谢包括官能团化反应和结合反应

E. 药物经代谢后均可使毒性降低

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44. 11. 含有下列哪些基团的药物或代谢物可以和葡萄糖醛酸结合（）。

A. 氨基

B. 羟基

C. 羧基

D. 巯基

E. 酯基

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45. 12. 使药物分子代谢后极性增大的代谢类型是（）。

A. 乙基化结合

B. 甲基化结合

C. 与葡萄糖醛酸结合

D. 乙酰化结合

E. 与氨基酸结合

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46. 1. 吗啡在酸性件下加热，可发生脱水和分子重排反应，生成（），临床上主要用于（）。

A. 双吗啡，催吐剂

B. 可待因，止吐剂

C. 苯吗喃，镇咳剂

D. 阿扑吗啡，催吐剂

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47. 2. 吗啡的氧化产物主要是（）。

A. 双吗啡

B. 可待因

C. 阿朴吗啡

D. 美沙酮

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48. 3. 吗啡为酸碱两性化合物是因其分子中含有（）。

A. 酚羟基和叔胺基

B. 羟基和叔胺基

C. 羧基和仲胺基

D. 酚羟基和仲胺基

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49. 4. 盐酸吗啡注射液放置过久颜色变深，发生了以下哪种化学反应（）。

A. 加成反应

B. 水解反应

C. 氧化反应

D. 还原反应

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50. 5. 以下镇痛药中以其左旋体供药用，右旋体无效的是（）。

A. 芬太尼

B. 吗啡

C. 美沙酮

D. 哌替啶

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51. 6. 关于吗啡，下列叙述中错误的一项是（）。

A. 光照下能稳定存在

B. 结构中具有部分氢化的菲环母核

C. 能产生便秘的不良反应

D. 具有5个手性碳原子，天然存在的吗啡为左旋体

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52. 7. 下列镇痛药中可用于戒除海洛因成瘾替代疗法的药物是（）。

A. 盐酸哌替啶

B. 盐酸吗啡

C. 盐酸美沙酮

D. 右丙氧芬

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53. 8. 在吗啡的３位酚羟基上甲基化，得到药物（），临床上用于（）。

A. 可待因，中枢镇咳剂

B. 乙基吗啡，镇痛剂

C. 苄基吗啡，中枢镇咳剂

D. 埃托啡，催吐剂

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54. 9. 吗啡及合成镇痛药具有镇痛活性，这是由于它们（）。

A. 具有相似的疏水性

B. 具有完全相同的构型

C. 具有共同的药效构象

D. 化学结构相似

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55. 10. 关于二氢埃托啡（Dihydroetorphine）,下列说法不准确的是（）。

A. 是埃托啡的氢化衍生物

B. 镇痛作用强于吗啡

C. 镇痛作用强于埃托啡

D. 不易成瘾

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56. 11. 阿片类镇痛药物分子中必须具有下列哪些结构部分才能将具有镇痛活性（）。

A. 一个酸性中心

B. 一个碱性中心

C. 一个凸出于环平面的烃基

D. 平坦的芳环

E. 酯基

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57. 12. 下列哪些条件会促进吗啡的氧化反应（）。

A. 日光和紫外线照射

B. 空气中的氧气

C. 钙离子

D. 酸性条件

E. 碱性条件

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58. 13. 以下药物为阿片受体拮抗剂的是（）。

A. 可待因

B. 蒂巴因

C. 纳洛酮

D. 纳曲酮

E. 羟吗啡酮

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59. 14. 将吗啡的１７位甲基替换成（　　），将由激动剂转化为拮抗剂。

A. 乙基

B. 苯乙基

C. 烯丙基

D. 环丙基甲基

E. 环丁基甲基

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60. 15. 将吗啡的3位甲基化得到海洛因，它的活性强于吗啡，是主要的毒品之一。

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61. 1. 非甾体抗炎药的作用机制主要是抑制（ ）。

A. β-内酰胺酶

B. DNA螺旋酶

C. 拓扑异构酶IV

D. 花生四烯酸环氧合酶

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62. 2. 下列非甾体抗炎药中，（ ）对胃肠道的副作用较小。

A. 布洛芬

B. 双氯芬酸

C. 塞来昔布

D. 萘普生

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63. 3. 下列非甾体抗炎药物中，（ ）的代谢物仍可用做抗炎药物。

A. 保泰松

B. 塞来昔布

C. 萘普生

D. 布洛芬

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64. 4. 下列药物中按结构类型划分属于芳基乙酸类非甾体抗炎药的是（ ）。

A. 保泰松

B. 吲哚美辛

C. 萘普生

D. 布洛芬

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65. 5. 对乙酰氨基酚的代谢产物（ ）可导致肝坏死。

A. 葡萄糖醛酸结合物

B. 硫酸酯结合物

C. N-乙酰基亚胺醌

D. 谷胱甘肽结合物

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66. 6. 下列药物中，没有抗炎作用的药物是（ ）。

A. 阿司匹林

B. 布洛芬

C. 对乙酰氨基酚

D. 双氯芬酸钠

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67. 7. 在阿司匹林的合成过程中产生的副产物（ ）会引起过敏反应。

A. 乙酰水杨酸酐

B. 水杨酸

C. 乙酸

D. 乙酰水杨酸乙酯

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68. 8. 下列非甾体抗炎药物为前药的是（ ）。

A. 萘丁美酮

B. 塞来昔布

C. 阿司匹林

D. 二氟尼柳

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69. 9. 具有下列哪种结构的非甾体抗炎药被称为昔康类（ ）。

A. 3,5-吡唑烷二酮类

B. 邻氨基苯甲酸类

C. 1,2-苯并噻嗪类

D. 芳基丙酸类

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70. 10. 下列关于对乙酰氨基酚的描述，正确的有（ ）。

A. 是非那西丁的活性代谢物

B. 属于苯胺类解热镇痛药

C. 具有良好的解热镇痛作用和抗炎作用

D. 体内主要转化为葡萄糖醛酸结合物和硫酸结合物

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71. 11. 贝诺酯是由哪几种药物缩合得到的（）。

A. 阿司匹林

B. 吲哚美辛

C. 扑热息痛

D. 保泰松

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72. 12. 下列药物中，属于COX-2酶选择性抑制剂的药物有（ ）。

A. 甲芬那酸

B. 塞来昔布

C. 萘普生

D. 艾瑞昔布

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73. 13. 双氯芬酸钠抗炎的作用机制有（ ）。

A. 抑制环氧合酶

B. 抑制多巴胺

C. 抑制脂氧合酶

D. 抑制花生四烯酸

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74. 14. 下列关于芳基丙酸类非甾体抗炎药构效关系表述正确的是（ ）。

A. 芳基部只能是苯环

B. 芳环与羧基间可以相距1个或1个以上碳原子

C. R基团可以是甲基或乙基

D. 芳基上所连X为亲水性基团

E. 羧基α-位的碳原子为S构型时活性优于R构型

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75. 15. 在非甾体抗炎药中，对COX-1的抑制作用，会引起胃肠道溃疡的副作用。

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76. 16. 对乙酰氨基酚服用过量会导致肝坏死，常用的解毒剂是含有巯基的药物，如N-乙酰半胱氨酸。

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77. 17. 布洛芬属于芳基乙酸类非甾体抗炎药。

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78. 1. 具有孕甾烷骨架的甾体激素有( )。

A. 雄激素

B. 雌激素

C. 抗雄激素

D. 糖皮质激素

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79. 2. 甲基睾酮是依据药物化学的( )设计原理设计的药物。

A. 前药

B. 硬药

C. 软药

D. 协同前药

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80. 3. 17-a-乙炔基睾酮具有明显的( )样作用。

A. 雄激素

B. 雌激素

C. 糖皮质激素

D. 孕激素

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81. 4. 小剂量用于男性脱发比较理想的药物( )。

A. 甲基睾酮

B. 睾酮

C. 非那雄胺

D. 苯丙酸诺龙

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82. 5. 己烯雌酚的结构与内源性天然激素( )的结构很相似，两者有相似药理作用。

A. 雌醇

B. 雌二醇

C. 炔雌醇

D. 雌三醇

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83. 6. 苯丙酸诺龙主要呈现( )激素样药理作用。

A. 雄

B. 雌

C. 孕

D. 蛋白同化

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84. 7. 非那雄胺系5α-还原酶抑制剂，临床上用于对抗( )激素作用、治疗良性前列腺增生。

A. 雄

B. 雌

C. 孕

D. 蛋白同化

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85. 8. 如下结构药物的临床应用为（）。

A. 抗骨质疏松

B. 治疗乳腺癌

C. 治疗不孕症

D. 治疗更年期综合症

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86. 9. 下列关于糖皮质激素与盐皮质激素描述正确的是（）。

A. 糖皮质激素通常同时具有17α-羟基和11-氧

B. 糖皮质激素主要调节糖、脂肪、蛋白质代谢

C. 盐皮质激素主要调节水、盐代谢

D. 钠潴留是糖皮质激素类药物常见的副作用

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87. 10. 关于下图所示药物描述正确的是（）。

A. 19位去甲基的雄激素类衍生物

B. 雌激素类衍生物

C. 具有蛋白同化激素作用

D. 通用名为苯丙酸诺龙

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88. 11. 因结构比较复杂，甾体激素的商业化可行的合成一般采用半合成思路来完成，用于该半合成的最为常见的两种载体中间体是( )，两者均由薯蓣皂素转化而来。

A. 醋酸孕甾双烯醇酮

B. 醋酸去氢表雄酮

C. 孕烯醇酮

D. 皮质酮

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89. 12. 下列药物属于孕酮类孕激素的是（）。

A. 醋酸甲羟孕酮

B. 炔孕酮

C. 醋酸甲地孕酮

D. 醋酸氯地孕酮

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90. 13. 关于下图所示药物描述正确的是（）。

A. 糖皮质激素类药物，但具强的盐皮质激素作用

B. 具有抗炎作用

C. 16β-甲基差相异构体抗炎作用更强

D. 前药，到体内经酯酶水解为活性形式

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91. 1. 赛庚啶属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型（）。

A. 乙二胺类

B. 三环类

C. 丙胺类

D. 氨基醚类

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92. 2. 具有以下结构的药物是（）。

A. 氯雷他定

B. 地氯雷他定

C. 赛庚啶

D. 酮替芬

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93. 3. 晕海宁是由8-氯茶碱与下列哪个药物形成的盐（）。

A. 盐酸西替利嗪

B. 盐酸苯海拉明

C. 马来酸氯苯那敏

D. 盐酸赛庚啶

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94. 4. 下列药物中具有镇静抗晕动症作用的是（）。

A. 盐酸赛庚啶

B. 盐酸苯海拉明

C. 马来酸氯苯那敏

D. 盐酸西替利嗪

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95. 5. 下列属于过敏介质拮抗剂的药物是（）。

A. 赛庚啶

B. 扎鲁司特

C. 氯雷他定

D. 氯苯那敏

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96. 6. 具有以下结构的药物是（）。

A. 氯雷他定

B. 西替利嗪

C. 赛庚啶

D. 苯海拉明

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97. 7. 下列哪个药物的代谢物也是较强H1受体拮抗剂（）。

A. 非索非那定

B. 赛庚啶

C. 氯雷他定

D. 氯苯那敏

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98. 8. 非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是（）。

A. 对外周组胺H1受体选择性高，对中枢受体亲和力低

B. 未进入中枢已被代谢

C. 难以进入中枢

D. 具有中枢镇静和兴奋的双重作用，两者相互抵消

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99. 9. 下列关于马来酸氯苯那敏的描述，正确的是（）。

A. 含一个手性中心，右旋体（S）的活性高于左旋体（R）

B. 氨基醚类抗过敏药

C. 常用于复方抗感冒药中，还可用于过敏性鼻炎或结膜炎等

D. 具有较小的嗜睡副作用

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100. 10. 氯雷他定为第二代非镇静类H1受体拮抗剂，同时还可抑制过敏介质血小板活化因子PAF的作用。

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101. 1. 西咪替丁是（ ）。

A. H1受体拮抗剂

B. H2受体拮抗剂

C. 多巴胺受体拮抗剂

D. 肾上腺素受体拮抗剂

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102. 2. 在对甲硫米特的结构改造中，考虑到胍基的碱性太强造成活性降低，因此在胍基的亚氨基氮原子上引入（ ）取代基，得到了第一个H2受体拮抗剂西咪替丁。

A. 甲基

B. 氯

C. 硝基

D. 氰基

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103. 3. 雷尼替丁的结构中相当于西咪替丁的咪唑结构的基团是（ ）。

A. 噻吩

B. 吡咯

C. 呋喃

D. 三氮唑

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104. 4. 组胺H2受体拮抗剂具有（ ）和（ ）两个药效部位。

A. 碱性的芳环结构

B. 柔性的链状连接片断

C. 刚性的芳环连接片断

D. 平面的极性基团

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105. 5. 下面基团中，可以作为平面的极性基团出现在H2受体拮抗剂分子中的结构是（ ）。

A. 氰胍

B. 二氨基硝基乙烯

C. 氨磺酰脒

D. 异胞嘧啶

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106. 6. H2受体拮抗剂中，连接芳环结构和极性基团的连接链长度为（ ）个原子为宜。

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107. 7. 第一个上市的H2受体拮抗剂为（ ）。

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108. 1. 下列药物属于前药的是（　　　）

A. 雷贝拉唑

B. 西咪替丁

C. 瑞伐拉赞

D. 氯苯那敏

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109. 2. 下列关于奥美拉唑的描述中，哪些是正确的？

A. 可逆性质子泵抑制剂

B. 分子结构中含有苯并咪唑结构

C. 前药，进入体内经代谢活化后发挥作用

D. 分子中具有手性中心

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110. 3. 奥美拉唑的（ 　　　　 ）-异 构体，由于抑酸作用强、代谢缓慢，被开发成药物上市，称为（　　　　　）

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111. 4. 奥美拉唑在体内的代谢循环，被称为（　　　　　）。

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112. 5. 奥美拉唑为（ ）。

A. H1受体拮抗剂

B. H2受体拮抗剂

C. 质子泵抑制剂

D. 钠泵抑制剂

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113. 1. 下列哪个物质不具有儿茶酚胺结构（ ）。

A. 肾上腺素

B. 去甲肾上腺素

C. 多巴胺

D. 5-羟色胺

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114. 2. 盐酸可乐定在临床上用于治疗高血压，其作用机制是（ ）。

A. 激动脑内α1受体

B. 激动脑内α2受体

C. 拮抗脑内α1受体

D. 拮抗脑内α2受体

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115. 3. 盐酸多巴酚丁胺属于肾上腺素（ ）受体激动剂，临床上治疗心衰。

A. α1

B. α2

C. β1

D. β2

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116. 4. 下列关于肾上腺素的描述，正确的是（ ）。

A. 肾上腺素是两性化合物，可溶于强酸或者强碱溶液。

B. 肾上腺素容易被空气氧化而失效。

C. 肾上腺素在溶液中易发生消旋化，碱性越强，消旋速度更快。

D. 对肾上腺素α、β受体均有激动作用。

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117. 5. 下列关于麻黄碱的描述，正确的（ ）。

A. 具有儿茶酚胺结构。

B. 其对映异构体被广泛用作鼻充血减轻剂。

C. 二类精神药品，也属于易制毒品。

D. 能兴奋肾上腺素α、β受体。

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118. 6. 麻黄碱与肾上腺素比较，具有以下哪些特点（ ）。

A. 麻黄碱代谢稳定性好，作用时间更长

B. 麻黄碱脂溶性大，中枢兴奋作用强

C. 对肾上腺素受体的作用强度更大

D. 麻黄碱可以口服

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119. 7. 麻黄碱含有（ ）个手性碳原子，手性为（ ）。麻黄碱的非对映异构体（ ）被广泛用作鼻充血减轻剂，是很多感冒药的主要成分。

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120. 8. 肾上腺素受体激动剂具有苯乙胺的基本结构，在苯环上羟基取代可以（ ）（选填增加或降低）活性。N原子上取代体积越（ ）（填大或小），对ß2受体作用越强。

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121. 1. 盐酸哌唑嗪为选择性的（ ），用于治疗高血压和充血性心力衰竭。

A. 肾上腺素α1受体拮抗剂

B. 肾上腺素α2受体拮抗剂

C. 肾上腺素β1受体拮抗剂

D. 肾上腺素β2受体拮抗剂

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122. 2. 非选择性肾上腺素α受体拮抗剂在临床上应用于（ ）的治疗。

A. 前列腺增生引起的排尿困难

B. 原发性高血压

C. 支气管哮喘

D. 充血性心力衰竭

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123. 3. 肾上腺素β受体阻断剂N-取代基 对β受体阻断活性有很大的影响，下列基团中哪一个阻断活性最强（ ）。

A. 正丙基

B. 异丁基

C. 异丙基

D. 叔丁基

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124. 4. β受体阻断剂在临床上可用于治疗以下哪类疾病（ ）。

A. 高血脂

B. 高血压

C. 心律失常

D. 心绞痛

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125. 5. 普萘洛尔的优映体是（ ）构型；肾上腺素的优映体是（ ）构型。

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126. 6. 芳氧丙醇胺类抗肾上腺素药物分子中，存在（ ）个分子内氢键，从而使分子保持一定的刚性。

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127. 1. 以下物质中，哪一个升高血压的活性最强（ ）。

A. 血管紧张素原

B. 血管紧张素I

C. 血管紧张素II

D. 血管紧张素III

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128. 2. 卡托普利产生味觉障碍副作用的主要原因是（ ）。

A. 对ACE的抑制作用

B. 结构中的巯基（-SH）所致

C. 抑制醛固酮分泌

D. 抑制AgII的生成

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129. 3. 硝普钠在体内代谢产生（ ），从而导致血管扩张，产生降压作用。

A. CO

B. NO

C. NO2

D. O2

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130. 4. 降压药依那普利的作用机制为（）。

A. 碳酸酐酶抑制剂

B. HMG-CoA还原酶抑制剂

C. PDE抑制剂

D. ACE抑制剂

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131. 5. 如图所示结构药物的作用机制为（）。

A. ACE抑制剂

B. 钙离子拮抗剂

C. AgII受体拮抗剂

D. 肾素抑制剂

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132. 6. 下列药物中属于1,4二氢吡啶类钙离子通道拮抗剂的是（）。

A. 氨氯地平

B. 维拉帕米

C. 地尔硫䓬

D. 氟桂嗪

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133. 7. 下列哪些类型的药物可以作为抗高血压药物（）。

A. 钾通道调节剂

B. NO供体药物

C. 血管紧张素转化酶抑制剂

D. 肾素抑制剂

E. 钙离子通道阻滞剂

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134. 8. 下列哪些药物是前药（）。

A. 卡托普利

B. 赖诺普利

C. 依那普利

D. 福辛普利

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135. 9. 以下关于卡托普利描述正确的是（）。

A. 为血管紧张素II受体拮抗剂

B. 为ACE抑制剂

C. 会引起无痰干咳

D. 会引起皮疹和味觉障碍

E. 结构中的巯基可与靶点结构中的锌离子结合

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136. 10. 关于具有下列结构的药物描述正确的是（）。

A. 钙离子通道阻滞剂

B. 苯硫氮杂䓬母核N原子所连侧链中仅叔胺有效

C. 治疗心绞痛

D. 主要代谢产物为内酰胺环开环产物

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137. 11. 1,4-二氢吡啶类钙离子拮抗剂的构效关系描述正确的是（）。

A. 1,4-二氢吡啶环为活性必需

B. 3,5-位为酯基活性较好，其它吸电性基团取代活性下降

C. 4-位苯环上邻、间位取代活性较好

D. 1,4-二氢吡啶环N原子引入取代基仍有活性

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138. 12. 用于硝苯地平合成的三个主要原料为（）。

A. 邻硝基苯甲醛

B. 氨水

C. 乙酰乙酸甲酯

D. 邻氯苯甲醛

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139. 13. 下述哪类药物具有利尿药作用（）。

A. H+-K+ ATP酶抑制剂

B. Na+-Cl-协转运抑制剂

C. Na+-K+-2Cl-协转运抑制剂

D. 碳酸酐酶抑制剂

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140. 14. 依那普利在体内的活性形式是依那普利拉

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141. 15. 利舍平在光和热的影响下，C-3位可发生差向异构化反应而失活。

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142. 1. 以下降血脂药物中，抑制羟甲基戊二酸单酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶的是（）。

A. 普罗布考

B. 氯贝丁酯

C. 考来替泊

D. 氟伐他汀

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143. 2. 下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物（）。

A. 盐酸胺碘酮

B. 盐酸美西律

C. 硫酸奎尼丁

D. 洛伐他汀

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144. 3. 临床上，硝酸异山梨酯可用于治疗（）。

A. 快速型心律失常

B. 高胆固醇血症

C. 心绞痛

D. 高甘油三酯血症

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145. 4. 下列属于苯并硫氮卓类钙拮抗剂型抗心绞痛药物的是（）。

A. 阿替洛尔

B. 盐酸维拉帕米

C. 硝苯地平

D. 硫酸地尔硫卓 ‍

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146. 5. 从金鸡纳树皮中发现的抗疟药奎宁其异构体为抗心律失常药，符合上述说法的药物为（）。

A. 盐酸胺碘酮

B. 盐酸美西律

C. 奎尼丁硫酸盐

D. 盐酸普鲁卡因胺

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147. 6. 某患者由于兴奋而突发心绞痛，可选用以下哪种方式治疗（）。

A. 硫酸奎尼丁口服

B. 苯妥英钠注射

C. 硫酸利多卡因注射

D. 酸甘油舌下含服

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148. 7. 常用的抗心绞痛药物类型包括（）。

A. 硝酸酯类

B. 钙拮抗剂类

C. α-受体阻断剂类

D. β-受体阻断剂类

E. ACE抑制剂

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149. 8. 心血管系统药物可以分为如下哪几类（）。

A. 抗高血压药

B. 血脂调节药

C. 强心药

D. 抗心绞痛药物

E. 抗心律失常药物

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150. 9. 以下药物，属于苯氧乙酸类血脂调节药的是（）。

A. 阿昔莫司

B. 吉非罗齐

C. 双氯贝特

D. 氯贝丁酯

E. 洛伐他汀

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151. 10. 能用于治疗心律失常的药物有（）。

A. 普罗帕酮

B. 普鲁卡因胺

C. 米力农

D. 索他洛尔

E. 瑞舒伐他汀钙

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152. 11. 常用的降血脂药可分为哪几类（）。

A. 苯氧乙酸类

B. 烟酸类

C. 硝酸酯及亚硝酸酯类

D. 羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类

E. 碳酸酐酶抑制剂

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153. 12. 硝酸异山梨酯为二硝酸酯，脂溶性大，易透过血脑屏障，有头痛的不良作用。

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154. 13. 单硝酸异山梨醇具有肝脏首过效应，大部分经肝脏代谢，血药浓度降低。

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155. 1. 格列吡嗪属于（）。

A. 双胍类降糖药

B. 磺酰脲类降糖药

C. 噻唑烷二酮类降糖药

D. α-葡萄糖苷酶抑制剂

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156. 2. 下列药物属于噻唑烷二酮类降糖药的是（）。

A. 格列美脲

B. 瑞格列奈

C. 盐酸二甲双胍

D. 马来酸罗格列酮

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157. 3. 磺酰脲类降糖药通过与胰腺β细胞膜受体结合，从而促进（）释放。

A. 降钙素

B. 前列腺素

C. 胰岛素

D. 加压素

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158. 4. 噻唑烷二酮类降糖药的作用靶点为（）。

A. 细胞核的DNA聚合酶

B. 细胞核的核糖体亚单位

C. 细胞核的过氧化酶-增殖体活化受体

D. HMG-CoA还原酶

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159. 5. 以下哪个药物具有降低血脂、血压，控制体重的作用，成为肥胖伴胰岛素抵抗的II型糖尿病患者的首选药（）。

A. 盐酸二甲双胍

B. 马来酸罗格列酮

C. 阿卡波糖

D. 胰岛素

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160. 6. 以下哪类药物是通过药物副作用发现新药的（）。

A. 磺酰脲类降糖药

B. 非磺酰脲类降糖药

C. 胰岛素

D. 双胍类降糖药

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161. 7. 西格列汀的作用机制是（）。

A. α-葡萄糖苷酶抑制剂

B. DDP-4抑制剂

C. 钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂

D. 胰岛素增敏剂

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162. 8. 以下关于磺酰脲类降血糖药物描述正确的是（）。

A. 磺酰脲基团为酸性基团，是促胰岛素活性的必需基团

B. 磺酰脲N原子上连接亲水性取代基，可增强与磺酰脲受体亲和力

C. 磺酰基通常与苯环相连

D. 磺酰脲N原子上取代基一般是丁基、丙基、环烷基

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163. 9. 以下关于格列吡嗪描述正确的是（）

A. 作用于胰岛细胞，促进内源性胰岛素的分泌

B. 抵制肝糖原分解并促进肌肉利用葡萄糖

C. 改变胰岛素靶组织对胰岛素的敏感性

D. 可与胰岛素同时使用

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164. 10. 胰岛素即可以增加葡萄糖的利用，又可以促进脂肪合成并抑制其分解，主要用于I型糖尿病。

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165. 1. 在青霉素6位酰胺侧链上引入吸电子基团得到哪种半合成抗生素（）。

A. 广谱

B. 耐酶

C. 耐酸

D. 耐绿脓杆菌

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166. 2. 弱酸下(pH 2~6) ，四环素的C4位取代基发生（ ）反应，且生成产物，其活性消失，毒性增加。

A. 脱水反应

B. 取代反应

C. 差向异构化反应

D. 氧化反应

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167. 3. 亚胺培南对DHP-1(肾脱氢肽酶)不稳定，在肾脏分解失活，因此临床上需要与（ ）合用。

A. 西司他丁钠

B. 克拉维酸钾

C. 美罗培南

D. 氨曲南

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168. 4. 将氨苄西林与舒巴坦以1：1形式，以（ ）相连形成的化合物，称为舒他西林。

A. 酯键

B. 亚甲基

C. 羰基

D. 醚键

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169. 5. 下列是单环β-内酰胺类抗生素的是（ ）。

A. 克拉维酸钾

B. 沙钠霉素

C. 氨曲南

D. 美罗培南

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170. 6. 对听力神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是（ ）。

A. 大环内酯类抗生素

B. 氯霉素类抗生素

C. 氨基糖苷类抗生素

D. 四环素类抗生素

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171. 7. 红霉素在酸性条件下不稳定，易发生（）反应。

A. 差向异构化反应

B. 分子内的脱水环合降解过程

C. 3位糖基水解

D. 酯键水解

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172. 8. β-内酰胺类抗生素的作用机制是（ ）。

A. 干扰核酸的复制和转录

B. 抑制粘肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成

C. 为二氢叶酸还原酶抑制剂

D. 干扰细菌蛋白质的合成

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173. 9. 下列哪些属于非经典的b-内酰胺类抗生素（）。

A. 青霉素类

B. 头孢菌素类

C. 碳青霉烯类

D. 氧青霉烷类

E. 单环b-内酰胺类

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174. 10. 在青霉素6位酰胺侧链上引入下列哪些基团能得到广谱半合成青霉素（）。

A. 羧基

B. 磺酸基

C. 甲基

D. 氨基

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175. 11. 在半合成β-内酰胺类药物中，基本原料有（）。

A. 6-APA

B. 5-APA

C. 7-ACA

D. 7-ADCA

E. 7-ABA

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176. 12. 克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作用（）。

A. 克拉霉素

B. 头孢羟氨苄

C. 四环素

D. 氨苄西林

E. 氯霉素

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177. 13. 不属于环内含氮的15元环的大环内酯类衍生物是（ ）。

A. 克拉霉素

B. 阿奇霉素

C. 泰利霉素

D. 地红霉素

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178. 1. 磺胺类药物如SD和SMZ为( )抑制剂。

A. β-内酰胺酶

B. 二氢叶酸合成酶

C. 二氢叶酸还原酶

D. DNA螺旋酶

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179. 2. 喹诺酮类以( )和( )为作用靶点，通过与酶作用形成稳定的复合物，抑制细菌细胞的生长和分裂。

A. 二氢喋呤酸合成酶

B. 拓扑异构酶IV

C. 二氢叶酸还原酶

D. DNA螺旋酶

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180. 3. 可以用于结核病治疗的药物有( )。

A. 吡嗪酰胺

B. 阿奇霉素

C. 乙胺丁醇

D. 异烟肼

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181. 4. 影响细菌蛋白质合成的抗菌药有( )。

A. 红霉素

B. 利奈唑胺

C. 环丙沙星

D. 二甲胺四环素

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182. 5. 不宜与喹诺酮类药物配伍的药物主要有( )。

A. 葡萄糖酸锌

B. 乳酸亚铁

C. 硫酸镁

D. 苹果酸钙

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183. 6. 下列不属于抗细菌药物的是（ ）。

A. 四环素

B. 奥司他韦

C. 氟康唑

D. 沙奎那韦

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184. 7. 唑类抗真菌药主要有咪唑类和三唑类，作用于细胞色素P450，抑制14-a-( )酶，干扰麦角甾醇的生物合成。

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185. 1. 盐酸金刚烷胺可用于（ ）的预防。

A. A型流感病毒

B. B型流感病毒

C. 风疹病毒

D. 流行性腮腺炎病毒

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186. 2. 下列为神经氨酸酶抑制剂的是（ ）。

A. 金刚烷胺

B. 奥塞米韦

C. 碘苷

D. 齐多夫定

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187. 3. 下列是喷昔洛韦的前体药物的是（ ）。

A. 西多福韦

B. 阿德福韦

C. 泛昔洛韦

D. 奈非那韦

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188. 4. 下列关于碘苷的描述，不正确的是（ ）。

A. 为核苷类抑制病毒核酸复制的药物

B. 其作用是基于代谢拮抗原理

C. 有骨髓抑制等副作用

D. 转化为其三磷酸酯形式（三磷酸碘苷）而发挥抗病毒作用

E. 对单纯疱疹病毒等DNA病毒及流感病毒等RNA病毒均有效

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189. 5. 下列为阿昔洛韦前药的是（）。

A. 地昔洛韦

B. 伐昔洛韦

C. 更昔洛韦

D. 喷昔洛韦

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190. 6. 下列关于阿昔洛韦的描述，正确的有（）。

A. 又名无环鸟苷

B. 广谱抗病毒药物，是抗疱疹病毒的首选药物

C. 体内可转化为三磷酸阿昔洛韦

D. 为神经氨酸酶抑制剂

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191. 7. 根据代谢拮抗原理设计的药物有（）。

A. 阿糖胞苷

B. 磺胺甲恶唑

C. 阿司匹林

D. 奥司他韦

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192. 8. 下列关于齐多夫定的描述，正确的有（ ）。

A. 用于AIDS及相关症状治疗的药物

B. 结构中含有叠氮基团

C. 为专一性的HIV蛋白酶抑制剂

D. 体内转化为5’-氧葡糖醛酸苷代谢物，无抗HIV作用

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193. 1. 生物烷化剂以（ ）与DNA结合而使其失活或分子断裂。

A. 共价键

B. 离子键

C. 范德华力

D. 氢键

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194. 2. 盐酸氮芥属于哪一类抗肿瘤药物（）。

A. 抗代谢类

B. 天然生物碱

C. 生物烷化剂

D. 金属络合物

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195. 3. 下列药物中作用在Topo I的是（）。

A. 表柔比星

B. 多西紫杉醇

C. 环磷酰胺

D. 喜树碱

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196. 4. 下列抑制微管蛋白解聚的抗癌药物是（）。

A. 秋水仙碱

B. 紫杉醇

C. 鬼臼毒素

D. 长春新碱

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197. 5. 甲氨蝶蛉大剂量引起中毒时，可用的解救药物是（）。

A. 半胱氨酸

B. 亚叶酸钙

C. 西司他汀

D. 纳洛酮

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198. 6. 下列属于嘌呤拮抗物的是（）。

A. 阿糖胞苷

B. 巯嘌呤

C. 喷司他丁

D. 卡莫氟

E. 甲氨蝶蛉

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199. 7. 下列关于氟尿嘧啶的描述，正确的有（）。

A. 为二氢叶酸还原酶抑制剂

B. 根据电子等排原理设计

C. 属烷化剂类抗肿瘤药物

D. 抗代谢类抗肿瘤药物

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200. 8. 下列为前药的是（）。

A. 环磷酰胺

B. 白消安

C. 噻替哌

D. 氮甲

E. 顺铂

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201. 9. 下列属于多靶点激酶抑制剂的有（）。

A. 索拉非尼

B. 甲氨蝶呤

C. 舒尼替尼

D. 紫杉醇

E. 羟基喜树碱

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202. 10. 环磷酰胺在肿瘤组织中生成的具有烷基化作用的产物包括（）。

A. 4-羟基环磷酰胺

B. 丙烯醛

C. 去甲氮芥

D. 醛基磷酰胺

E. 磷酰氮芥

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